2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Vasopressin Receptor

Vasopressin Receptor (血管加压素受体)

The neurohypophysial hormone arginine vasopressin (AVP) is involved in diverse functions including regulation of body fluid homeostasis, vasoconstriction, and adrenocorticotropic hormone release. These physiological effects are mediated by three subtypes of vasopressin receptors, designated V1a, V1b (or V3), and V2. They all belong to the large rhodopsin-like G-protein-coupled receptor family.

The V1a receptor is expressed in both neuronal and non-neuronal tissues including the heart and elicits a variety of physiological effects including cell contraction and proliferation, stimulation of hepatic glycogenolysis, platelet aggregation and coagulation factor release. The V1b receptor subtype is found predominantly in the pituitary gland where it stimulates adrenocorticotropic hormone release. Both the V1a and V1b AVP receptors act through a G protein alpha-subunit of the Gαq family (αq, q11, q14, α15/16) to activate phospholipase C-β, and, thus enhance cellular IP3 and calcium levels. By contrast, the V2 receptor subtype is localized predominantly to the kidney where it mediates the anti-diuretic effects of AVP through the heterotrimeric G protein Gs and activation of adenylyl cyclase.

Vasopressin Receptor 亚型特异性产品:

Vasopressin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18347A
    Conivaptan hydrochloride

    盐酸考尼伐坦

    		Antagonist 99.92%
    Conivaptan hydrochloride 是一种非肽段类的 vasopressin receptor 拮抗剂，能够抑制大鼠肝脏的 V1A 受体 和 肾脏的 V2 受体，Ki 值分别为 0.48 和 3.04 nM。
    Conivaptan hydrochloride
  • HY-P0049
    Argipressin

    精氨加压素

    		Agonist 99.82%
    Argipressin (Arg8-vasopressin) 可与血管精氨酸加压素受体 V1、V2 和 V3 结合，其在 A7r5 大鼠主动脉平滑肌细胞中对 V1 的 Kd 值为 1.31 nM。
    Argipressin
  • HY-17000
    Tolvaptan

    托伐普坦

    		Antagonist 99.95%
    Tolvaptan 是一种选择性，竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂，抑制 AVP 诱导的血小板聚集，其 IC50 值为 1.28 μM。Tolvaptan 可诱导细胞凋亡，影响细胞周期。Tolvaptan 可用于低钠血症的研究。
    Tolvaptan
  • HY-17572A
    Atosiban acetate

    醋酸阿托西班

    		Antagonist 99.88%
    Atosiban acetate (RW22164 acetate;RWJ22164 acetate) 是一种九肽，竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂，也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban acetate 是一种主要的宫缩抑制剂，可用于自发早产的研究。
    Atosiban acetate
  • HY-18345
    SR 49059 Antagonist 99.92%
    SR 49059 (SR-49059) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的 vasopressin V1a 拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM.
    SR 49059
  • HY-116567
    OPC-51803 Agonist
    OPC-51803 是一种具有口服活性的非肽 vasopressin V2 受体激动剂。OPC-51803可用于研究导致尿频的排尿障碍，例如多尿、夜间多尿和某些类型的尿失禁。
    OPC-51803
  • HY-18344
    Satavaptan Antagonist
    Satavaptan (SR 121463) 是加压素 V2 受体 (vasopressin V2 receptor) 的拮抗剂。Satavaptan 可调节加压素相关的磷酸肽和加压素介导的信号通路。Satavaptan 具有改善低钠血症的潜力。
    Satavaptan
  • HY-18347
    Conivaptan Antagonist
    Conivaptan (YM 087 free base) 是加压素 V1A 受体 (vasopressin V1A receptor) 和加压素 V2 受体 (vasopressin V2 receptor) 的拮抗剂。Conivaptan 可改善充血性心力衰竭，改善心脏收缩功能。
    Conivaptan
  • HY-14185
    Lixivaptan

    利伐普坦

    		Antagonist 99.30%
    Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) 是具有口服活性，选择性的 vasopressin receptor V2 拮抗剂，对人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 和 2.3 nM。
    Lixivaptan
  • HY-17572
    Atosiban

    阿托西班

    		Antagonist 99.55%
    Atosiban (RW22164; RWJ22164) 是一种九肽，竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂，也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban 是一种主要的宫缩抑制剂，可用于自发早产的研究。
    Atosiban
  • HY-15010
    L-371,257 Antagonist 99.90%
    L-371,257 是一种口服生物有效的，不能透过血脑屏障的，竞争性的，选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4)，对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor，Ki=3.7 nM) 具有高亲和力。
    L-371,257
  • HY-123593
    Mozavaptan hydrochloride

    盐酸莫扎伐普坦

    		Antagonist 99.89%
    Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物，也是一种有效，选择性，竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂，IC50 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍，并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症，抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
    Mozavaptan hydrochloride
  • HY-A0182A
    Felypressin acetate

    醋酸苯赖加压素

    		Agonist 98.31%
    Felypressin acetate (PLV-2 acetate) 是一种非儿茶酚胺的血管收缩剂，也是一种加压素 1 (vasopressin 1) 激动剂。Felypressin acetate 广泛用于牙科手术中。
    Felypressin acetate
  • HY-12554A
    Terlipressin diacetate

    醋酸特利加压素

    		Agonist 99.76%
    Terlipressin acetate 是一种具有血管活性的加压素类似物，也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂，可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin acetate 具有抗炎和抗氧化作用，可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。
    Terlipressin diacetate
  • HY-18346
    Mozavaptan

    莫扎伐普坦

    		Antagonist 99.64%
    Mozavaptan (OPC-31260) 是一种 benzazepine 衍生物，也是一种有效，选择性，竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂，IC50 为 14 nM。Mozavaptan 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍，并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan 可用于低钠血症，抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
    Mozavaptan
  • HY-105685
    SRX246 Antagonist 98.77%
    SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 Ki=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用，在64个其他受体类，包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 可用于与压力有关的疾病。
    SRX246
  • HY-14887
    Fedovapagon Agonist 99.14%
    Fedovapagon (VA106483) 是一种选择性的加压素 V2 受体 (V2R) 激动剂，EC50 值为 24 nM。Fedovapagon 可用于夜尿症的研究。
    Fedovapagon
  • HY-117820
    TASP0390325 Antagonist ≥99.0%
    TASP0390325 是一种高亲和力的、具有口服活性的精氨酸加压素受体 1B（V1B 受体）拮抗剂，具有抗抑郁和抗焦虑活性。
    TASP0390325
  • HY-P1163A
    D[LEU4,LYS8]-VP TFA Agonist 99.29%
    D[LEU4,LYS8]-VP TFA 是血管加压素 V1b 受体的选择性激动剂，对大鼠，人类和小鼠 V1b 受体的 Ki 值分别为 0.16 nM，0.52 nM 和 1.38 nM。D[LEU4,LYS8]-VP TFA 具有较弱的抗利尿剂、升压药和体外催产素活性。
    D[LEU4,LYS8]-VP TFA
  • HY-109024
    Balovaptan Antagonist 99.89%
    Balovaptan (RG7314) 是一种口服有效的，选择性的，可透过血脑屏障的加压素 1a 受体 (vasopressin 1a (hV1a) receptor) 拮抗剂，对人和小鼠 (hV1a, mV1a) 受体的 Ki 值分别为 1 和 39 nM，可用于自闭症的研究。
    Balovaptan
Vasopressin Receptor Isoform Comparison

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